萬慧達北翔知識産權集團代理某中國本土藥企成功請求宣告中化帝斯曼製藥有限公司荷蘭公司（下稱帝斯曼公司 ，Royal DSM）的兩件安莫西林（Amoxicillin）專利全部無效。

兩件涉案中國專利的權利要求均涉及以理化參數限定的化學産品，其中一件在權利要求中使用了自行定義的參數，另一件使用了本技術領域已有的參數。這種類型的權利要求常見於化學及相關領域，而對於其創造性的評判，則一直備受業界關注和引起廣泛討論。專利複審委員會在本次無效審理中，對涉案專利的創造性評判及結論，無疑爲此類型案件提供了最新的指導實例。

帝斯曼公司的安莫西林專利具體涉及名稱爲《三水羥氨苄青黴素》[1]的第200480007500.2號中國專利（下稱“專利500”），以及名稱爲《三水羥氨苄青黴素結晶粉末》的第201110051058.5號中國專利（下稱“專利058”）。無效請求的主要理由是上述兩件涉案專利的全部權利要求不具備創造性。

（一）專利500案情介紹

(1) 概述
涉案專利的權利要求1涉及三水羥氨苄青黴素産品，其中使用了一個十分關鍵的自行定義參數「游離水含量」來表徵該産品。該參數被認定爲是與最接近現有技術的區別技術特徵。

無效程序中，請求人與專利權人的爭議點落在「該參數究竟表徵了産品的何種性能以及該參數所對應的技術效果」？針對該焦點問題，請求人、專利權人以及複審委三方分別進行了詳細的解讀。請求人主張說明書中未提供有關該參數究竟對應何種有益效果的實施例，也未公開該參數對應於産品的何種狀態，亦未說明其在技術特徵方面具有何種意義；專利權人主張該參數表徵了産品的吸濕性，進而隱含限定了産品的結構特徵；而複審委基於該參數的定義本身認定其表徵的是産品的乾燥程度，採納了請求人提供的涉及表徵安莫西林産品乾燥程度的一份證據作爲最接近對比文件，同時認爲涉案專利在說明書中缺乏相應的效果實施例，最終得出專利500不具備創造性的結論。

(2) 詳述
專利500涉及一種三水羥氨苄青黴素結晶粉末及其製備方法，其中作爲無效審查基礎的權利要求1如下：

1. 一種三水羥氨苄青黴素産品，在溫度爲25℃和平衡相對濕度爲30%下測得所述産品的游離水含量小於0.1 wt.%，其中所述游離水含量被定義爲((W₃₀-W₁₀)/W₁₀)*100%，其中，W₃₀ =與25℃溫度下，30%的平衡相對濕度相應的樣品重量；W₁₀ =與25℃溫度下，10%的平衡相對濕度相應的樣品重量，其中所述産品是結晶三水羥氨苄青黴素粉末。

上述「游離水含量」是涉案專利自行定義的關鍵參數，其計算方法在專利說明書中有進一步的描述。簡言之，游離水指的是安莫西林所含的可與大氣交換的水（與之相對的是安莫西林分子中的結晶水），而權利要求1中的「游離水含量」指的是安莫西林樣品在30%平衡相對濕度下測得的重量相對於在10%平衡相對濕度下測得的重量的變化率。根據專利說明書的記載，在作爲平衡相對濕度參照值的10%平衡相對濕度下，安莫西林的游離水含量接近於零。

在無效程序中，請求人引用了一篇涉及安莫西林乾燥方法的證據1（WO 0192268A1）。該證據在說明書部分提到了「平衡含水量」參數。根據證據1，平衡含水量是安莫西林中可自由利用的水以及可用於與大氣交換的水的量度。此外，證據1公開了該平衡含水量的範圍可以爲5%或更低、3%或更低、1%或更低，例如0.05%；用於乾燥安莫西林的氣體具有例如至少0.5%、例如0.5%至10%的相對濕度含量。

基於證據1的上述公開內容，請求人主張，權利要求1與證據1的區別至多在於，(a) 權利要求1限定了三水羥氨苄青黴素是結晶粉末的形式，(b) 權利要求1限定了游離水含量。針對區別 (a)，結晶粉末是三水羥氨苄青黴素的常見存在形式。針對區別(b)，儘管專利500中的游離水含量代表的是30%與10%平衡相對濕度下測得的重量的差值，是一個相對值，而證據1的平衡含水量代表的是絕對值，然而由於專利500規定了安莫西林在10%平衡相對濕度下的游離水含量接近於零，因此專利權利要求採用自行定義方式的游離水含量，實際上近似等於證據1公開的平衡含水量。

請求人還通過計算得出，專利權利要求1所限定的10%和30%平衡相對濕度落入證據1公開的乾燥氣體的相對濕度含量範圍內。據此，請求人認爲涉案專利實際上是在證據1已經公開相同的技術問題、技術手段、技術效果的情况下，僅僅摘取證據1所公開的乾燥氣體相對濕度含量範圍內的兩個具體點加以組合，以此作爲區別技術特徵，同時其說明書中也沒有任何記載該區別技術特徵産生的技術效果實施例，涉案專利僅通過不同的檢測方法獲得自行定義的參數來描述安莫西林産品，與請求人提供的證據1相比，該參數沒有給産品帶來實質性的技術特徵和效果。因此，權利要求1不具備創造性。

針對請求人的無效理由，專利權人以反證1（《紡織材料學》，姚穆等編，紡織工業出版社，1997年10月第二版）作爲證據，主張「游離水含量」實際上表徵的是産品的吸濕性，進而隱含限定了産品的結構特徵（晶形、粒徑等）。據此，專利權人主張，證據1沒有公開或暗示如何改善吸濕性，因此權利要求1具備創造性。

(3) 合議組意見
在無效决定中，關於上述用游離水含量參數限定的産品權利要求1，合議組最終給出了以下意見：

對於用物理化學參數表徵的化學産品權利要求，要考察這些參數實際能够表徵産品何種性能並對産品有何種影響，如果本領域技術人員基於現有技術可以獲得性能相同或相近的産品，則該物理化學參數表徵的權利要求不具備創造性。

關於涉案專利中自行定義的「游離水含量」參數，合議組否定了專利權人的主張，即該參數可以表徵産品吸濕性，進而隱含限定了産品的結構特徵。合議組認爲，吸濕性受多種因素影響，無法通過「游離水含量」來表徵，而且該參數也無法表徵或限定産品的晶形、粒徑等結構或組成特徵。「游離水含量」實際能够反映的是産品吸附的游離水量的多少，即産品的乾燥程度，這與證據1中平衡水含量所表徵的性能是相同的。另外，二者的目的和實際效果也相同。本領域技術人員基於證據1的記載，獲得性能方面相同或相近似的三水羥氨苄青黴素産品是顯而易見的。因此，權利要求1不具備創造性；其餘權利要求的技術特徵都是基於「游離水含量」這一關鍵參數的，同樣也不具備創造性。

（二）專利058案情介紹

(1) 概述
涉案專利的權利要求1涉及三水羥氨苄青黴素結晶粉末産品，其中採用了本領域常見的兩個參數對該産品進行限定，即「體積密度」和「堆積密度」。[2]這兩個參數及其數值範圍均公開在最接近的現有技術中，未能構成與現有技術相比的區別技術特徵。在這種情况下，專利058與最接近現有技術的區別特徵主要體現在安莫西林産品的物理形態和粒徑上，請求人主張該産品如權利要求1中所述的區別技術特徵，即結晶粉末形態和粒徑，均是本領域廣泛已知的。經過無效審理，複審委最終認定專利058是顯而易見的，不具備創造性，支持了請求人的觀點。

(2) 詳述
專利058涉及三水羥氨苄青黴素結晶粉末及其製備方法，其中作爲無效審查基礎的權利要求1如下：

1. 一種三水羥氨苄青黴素結晶粉末，具有大於0.45 g/ml的體積密度和大於0.7 g/ml的堆積密度，並且具有大於10 μm並且小於100 μm的d₅₀。

在無效請求中，請求人引用一份涉及安莫西林流動性的證據4（CN1268888A）。該證據在實施例3中公開了一種安莫西林粒化物，疏鬆堆積密度爲0.59 g/ml，振實堆積密度爲0.84 g/ml。請求人主張，證據4中的疏鬆堆積密度和振實堆積密度分別對應於專利權利要求1的體積密度和堆積密度，由於證據4公開的密度值分別落入了涉案專利權利要求1中所限定的兩種密度範圍，權利要求1與該實施例3僅存在如下兩個區別特徵：(a) 權利要求1限定的是結晶粉末，證據4公開的是粒化物，以及 (b) 權利要求1具體限定了d₅₀範圍爲10至100 μm。然而，在本技術領域中，結晶粉末是安莫西林的常見形態（以例如《中國藥典》2000版作爲證據），並且10至100 μm也是安莫西林晶體的常見粒徑範圍（以CN1213298A作爲證據），此外，涉案專利的說明書中也沒有記載所述區別特徵帶來何種預料不到的技術效果，因此，基於證據4，權利要求1的技術方案對於本領域技術人員來說是顯而易見的，不具備創造性。

此外，請求人提交了一份公知常識證據14（《實用藥物製劑技術》第一版第31至34頁），證明粉末流動性與粒徑大小有關，粒徑越大、流動性越好。

針對上述無效請求理由，專利權人主張其專利相對於證據4實際解决的技術問題是提供一種無需粒化等附加操作就能具備良好流動性的安莫西林産品。專利權人指出證據4、14分別教導了結晶粉末形式的産品具備差的流動性，以及粒徑越小流動性越差，而權利要求1恰恰限定了安莫西林爲結晶粉末的形式和具有較小的10至100 μm的粒徑，因此，專利與證據4、14構成相反教導，本領域技術人員不能顯而易見地得到權利要求1。

針對專利權人有關相反教導的意見，請求人在答辯中進一步主張，流動性由體積密度與堆積密度的比值表徵，而權利要求1只限定了體積密度和堆積密度的值，沒有限定二者的比例，並且從專利實施例部分可以看出，專利産品實際取得的流動性沒有超過證據4。由此可見，權利要求1相對於證據4沒有改善流動性，因此就流動性而言，權利要求1限定的結晶粉末形式和小粒徑與現有技術不矛盾，證據4和14沒有構成相反教導。

(3) 合議組意見
在最終的無效决定中，合議組認為：

證據4的實施例3公開了與權利要求1相同的體積密度和堆積密度，因此也具備專利所述的提高的體積密度和堆積密度所帶來的技術效果，例如流動性等。因此，權利要求1相對於證據4實際解决的技術問題是提供一種替代形式的安莫西林。對於安莫西林而言，無論是産品的粉末狀態還是粒徑大小，都是現有技術已經予以關注的性能並能達到的效果。根據說明書記載，看不出權利要求1具有何種優於證據4的技術效果。因此，本領域技術人員在證據4的基礎上結合本領域的公知常識得到本專利權利要求1的技術方案是顯而易見的。故權利要求1不具備創造性，不符合專利法第22條第3款的規定。

此外，權利要求1所限定的結晶粉末以及相關的粒徑範圍沒有體現出最終優於現有技術的技術效果。證據4以及證據14不足以構成本領域技術人員僅僅是爲了獲得類似形態的安莫西林結晶粉末進行嘗試的反面教導。本領域技術人員有動機對其物理性質進行研究，僅僅是調整合成後的化合物的乾燥、粉碎等步驟即可調整該粉末的相關參數。

（三）評析

在專利文件中，請求保護的産品權利要求有時需要採用各種參數來進行定義，這類權利要求在化學及相關領域較爲常見。對於中國審查實踐中如何把握用參數定義的化學産品權利要求的創造性，這兩件無效案例極具參考意義，同時在另一方面，也提示了此類權利要求在審查及無效宣告程序中可能存在的風險。

一般而言，如果權利要求所採用的參數是自行定義的、且未見於現有技術，則審查的重點首先是在新穎性，即，申請人或專利權人負有責任證明該參數確實能够將要求保護的産品與現有技術區分開。另一方面，在創造性的審查中，需要考察該參數實際能够表徵産品的何種性能、以及獲得與之相同或相似性能的産品對於本領域技術人員是否顯而易見。在專利500中，針對權利要求1的游離水含量特徵，專利說明書未提供相應的效果實施例。而對於專利權人基於非本領域的反證1提出的「游離水含量」能表徵吸濕性的主張，合議組最終予以了否定。

如果權利要求採用的是現有技術中已知的參數，如專利058中的情况，由於該參數在現有技術中已有研究，因此，此類專利有可能被本領域的現有技術公開了相同或類似的參數值範圍，存在不具備新穎性/創造性的風險。

綜上，僅用理化參數定義的産品權利要求，在其技術特徵與現有技術進行區分時、特別是在進行創造性的評判時，既存在較大的難度也存在較大的不確定性風險。從兩個無效案例可知，要確保用參數限定的産品權利要求滿足新穎性和創造性的要求，一方面，需要證明權利要求所記載的參數能够將要求保護的産品與現有技術區分開；同時，這些參數能够表徵産品所擁有的特徵和性能，並需要在說明書中提供與這些特徵和性能相關聯的效果實例，以證實所定義的産品非顯而易見，並取得了意想不到的效果。

備註：

1. 「羥氨苄青黴素」即安莫西林
2. 此處的堆積密度實為振實密度，或稱緊密度

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